1. 配体特异性
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RAR(Retinoic Acid Receptor)
- 结合 全反式维甲酸(ATRA) 和 9-顺式维甲酸。
- 对配体的选择性较高,需特定结构的维甲酸衍生物激活。
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RXR(Retinoid X Receptor)
- 特异性结合 9-顺式维甲酸(但体内天然配体尚存争议,可能包括其他脂质分子如DHA)。
- 还可作为其他核受体的“通用二聚化伙伴”(如与PPAR、维生素D受体等形成异源二聚体)。
2. 二聚化形式
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RAR
- 必须与 RXR 形成 RAR-RXR异源二聚体 才能结合DNA并调控基因表达。
- 单独无法有效发挥作用。
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RXR
- 可形成 RXR-RXR同源二聚体,但更多情况下作为其他核受体的异源二聚化伙伴(如与RAR、甲状腺激素受体等)。
- 在代谢调控中尤为重要(如与PPARγ合作调节脂代谢)。
3. 功能与调控基因
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RAR
- 主要参与 胚胎发育、细胞分化(如神经形成、肢体发育)和 表皮维持。
- 靶基因多与细胞周期和分化相关(如Hox基因)。
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RXR
- 功能更广泛,通过与其他受体二聚化参与 代谢调控(糖脂代谢)、免疫反应 和 细胞凋亡。
- 例如,RXR-PPARγ异源二聚体是胰岛素增敏剂(如噻唑烷二酮类药物)的作用靶点。
4. 临床应用
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RAR激动剂(如ATRA)
- 用于治疗急性早幼粒细胞白血病(APL)和痤疮(如异维A酸)。
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RXR激动剂(如Bexarotene)
- 用于皮肤T细胞淋巴瘤和代谢性疾病研究(如糖尿病)。
总结
若问题确为 RAR vs RXR,核心区别在于配体、二聚化形式及功能范围;若指 RXR的不同名称,则无实质差异。RXR的“通用二聚化”特性使其在信号通路中更具枢纽地位,而RAR更专一于发育和分化调控。